Фармакологические.
Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспортировки, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, вира ено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.
Фармакокинетика.
После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап - быстрый - период полувыведения составляет 2:00. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. Второй этап - остальная часть препарата выводится с мочой - период полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания
Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительной системы (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).
Препарат применяют также перед наркозом, операцией и в ходе хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения gravis . Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждения мозга.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.
Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.
При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кисл той и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.
Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.
Особенности применения
С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, Что тяжело отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности.
Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или в за 30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»).
Для детей высшая разовая доза составляет:
- до 6 месяцев - 0,02 мг
- в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
- в возрасте от 1 до 2 лет - 0,2 мг
- в возрасте от 3 до 4 лет - 0,25 мг
- в возрасте от 5 до 6 лет - 0,3 мг
- в возрасте от 7 до 9 лет - 0,4 мг
- в возрасте от 10 до 14 лет - 0,5 мг.
Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.
Побочные реакции
Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.
Со стороны органа зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.
Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Производитель
ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов) по медицинском применению препарата
Регистрационный номер: Р №002652/01-130514
Торговое название препарата: Атропина сульфат
Международное непатентованное название: Атропин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций.
Состав:
В 1 мл раствора содержится 1 мг или 0,5 мг атропина сульфата.
Вспомогательные вещества:
кислота хлористоводородная, вода для инъекции.
Описание: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтнческая группа: М-холиноблокатор
Код АТС: А03ВА01
Фармакологические свойства
Алкалоид, содержащийся в растениях семейства пасленовых, блокатор М-холинорецепторов, в одинаковой степени связывается с м1-, м2- и м3-подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические М-холинорецепторы. Действует также (хотя значительно слабее) на н-холинорецепторы. Препятствует стимулирующему действию ацетилхолина; уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы. Снижает тонус мышц внутренних органов (бронхов, органов ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, мочеиспускательного канала, мочевого пузыря); вызывает тахикардию, улучшает AV проводимость. Уменьшает моторику ЖКТ, практически не влияет на секрецию желчи. Расширяет зрачки, затрудняет отток внутриглазной жидкости, повышает внутриглазное давление, вызывает паралич аккомодации. В средних терапевтических дозах оказывает стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект; возбуждает дыхание (большие дозы - паралич дыхания). Возбуждает кору головного мозга (в высоких дозах), в токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД) и некоторому повышению проводимости в пучке Гиса. Действие выражено сильнее при исходно повышенном тонусе блуждающего нерва.
После в/в введения максимальный эффект проявляется через 2-4 мин, после перо- рального приема (в виде капель) - через 30 мин.
Фармакокинетика.
Широко распределяется в организме. Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Связь с белками плазмы -18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. В значительных концентрациях обнаруживается в ЦНС через 0,5 -1 ч. Период полувыведения -2 ч.
Выведение почками - 50% в неизменном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.
Показания к применению
Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; острый панкреатит; пилороспазм; спазмы кишечника, желчного пузыря и желчных протоков, мочевыводягцих путей, бронхов; ларингоспазм (профилактика); гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов); брадикардия; AV блокада; отравления холиномиметическими и антихолинэстеразными средствами; премедикация перед хирургическими операциями.Противопоказания
Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома или предрасположенность к ней, тахиаритмии, тяжелая застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, миастения, гиперплазия предстательной железы, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.С осторожностью
Гипертермия, артериальная гипертензия. Гипертиреоз, возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина во время беременности не проводилось. При внутривенном введении препарата во время беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.
Не назначается во время беременности, осложненной гестозом, т.к. может привести к увеличению артериального давления. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Для купирования острых болей при язве желудка и 12-перстной кишки и панкреатите, почечных, печеночных колик и др. Препарат вводят п/к или в/м по 0,25 -1 мг (0,25-1 мл раствора).Для устранения брадикардии - в/в по 0,5 - 1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации - в/м 0,4 - 0,6 мг за 45 - 60 мин до анестезии.
Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами вводят 1,4 мл 0,1 % раствора в/в (шприц-тюбик), предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Побочное действие
Сухость во рту, тахикардия, головная боль, головокружение, атония кишечника и мочевого пузыря, запор, затруднение мочеиспускания, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, ксеростомия, нарушение тактильного восприятия.Передозировка
Симптомы. Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз и т.д. (см. раздел "Побочное действие); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение.
Антихолинэстеразные и седативные средства.
Лекарственное взаимодействие
Ослабляет действие м-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. Дифенгидрамин или прометазин - усиление действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления. Прокаинамид - усиление антихолинэргического действия.Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,05 % или 0,1 %. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой лакированной или без фольги. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата / организация, принимающая претензии
ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22Атропина сульфат
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 1мг/мл, 1мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество - атропина сульфат 1,0 мг,
вспомогательные вещества: 0,1 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Беладонна и её производные. Алкалоиды белладонны, третичные амины. Атропин.
АТХ код А03В А01
Фармако логические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. На 18% связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени. Проходит через гематоэнцефалитический барьер, обнаруживается в грудном молоке в следовых количествах. Выводится почками, 50% дозы в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Холинолитическое средство. Алкалоид белладонны, блокирует м-холинорецепторы гладких мышц, сердечной мышцы, синоатриального и атриовентрикулярного узлов, эндокринных желез и центральной нервной системы.
Оказывает антихолинергические дозозависимые эффекты:
В меньших дозах - ингибирует секрецию слюнных и бронхиальных желез, потоотделение, аккомодацию глаза, расширяет зрачок, повышает внутриглазное давление и частоту сердечных сокращений;
В больших дозах - снижает сократительную способность желудочно-кишечного тракта (включая желчевыводящие пути и пузырь), мочевыводящих путей и гладкой мускулатуры бронхов, подавляет желудочную секрецию, возбуждает центральную нервную систему.
Благодаря центральному антихолинергическому действию способен устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений при незначительном изменении артериального давления и к повышению проводимости в пучке Гиса. В терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, при передозировке наблюдается вазодилатация. Является эффективным антидотом при отравлении холиномиметическими и антихолинэстеразными веществами.
Показания к применению
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, спазмах кишечника, остром панкреатите, для проведения рентгенологического исследования желудочно-кишечного тракта (уменьшение тонуса и двигательной активности органов)
Пилороспазм
Желчнокаменная болезнь, холецистит
Бронхиальная астма
Брадикардия как следствие повышения тонуса блуждающего нерва
Уменьшение секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда - потовых желез.
Препарат применяют также перед наркозом и операцией и во время хирургической операции как средство, которое предотвращает бронхо- и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Кроме того Атропина сульфат - специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинэстеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.
Способ применения и дозы
Атропина сульфат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутрь. При отравлениях холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами 0,1% раствор Атропина сульфата вводят внутривенно, руководствуясь схемами антидотной терапии этих интоксикаций с учетом использования атропина вместе с реактиваторами холинэстеразы.
Внутрь взрослым препарат назначают по 4-13 капель 0,1% раствора на прием 1-2 раза в день до еды или через 1 час после нее. Подкожно, внутримышечно и внутривенно вводят по 0,5-1 мл 0,1% раствора.
Высшие дозы для взрослых внутрь и подкожно: разовая - 0,001 г, суточная - 0,003 г. Особенно чувствительны к атропину дети первых 3 месяцев жизни. Атропин назначают детям в следующих разовых дозах из расчета на 1 кг массы тела: новорожденные и дети грудного возраста - 0,018 мг (0,018 мл 0,1% раствора); от 1 до 5 лет - 0,016 мг (0,016 мл 0,1% раствора); от 6 до 10 лет - 0,014 мг (0,014 мл 0,1% раствора); от 11 до 14 лет - 0,012 мг (0,012 мл 0,1% раствора). Длительность курса лечения определяется врачом.
Побочные действия
Часто
Сухость во рту, носу и/или кожи
Уменьшение потоотделения
Мидриаз, паралич аккомадации
Тахикардия
Атония кишечника и мочевыводящих путей, запор
Головная боль, головокружение, психическое и двигательное возбуждение снижение памяти (у пожилых пациентов)
Редко
Аллергические реакции
Ортостатическая гипотензия
Повышение глазного давления
Затруднение мочеиспускания, задержка мочи
Сонливость
Тошнота, рвота
Нарушение тактильного восприятия
Галлюцинации
Противопоказания
гиперчувствительность
закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ)
тахиаритмии
тяжелая застойная сердечная недостаточность
ишемическая болезнь сердца
митральный стеноз
рефлюкс-эзофагит
грыжа пищеводного отверстия диафрагмы
стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка)
печеночная недостаточность
почечная недостаточность
атония кишечника
обструктивные заболевания кишечника
паралитический илеус
токсический мегаколон
неспецифический язвенный колит
ксеростомия (длительное применение может вызывать дальнейшее снижение слюноотделения)
миастения (состояние может ухудшиться из-за ингибирования действия ацетилхолина)
задержка мочи или предрасположенность к ней, или заболевания,
сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в том числе шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы)
болезнь Дауна
детский церебральный паралич (реакция на антихолинергические средства усиливается)
период беременности и лактации.
Лекарственные взаимодействия
При применении Атропина сульфата с ингибиторами моноаминоксидазы возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммация холинолитического эффекта. При приеме внутрь совместно с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, которое приводит к взаимному ослаблению эффектов.
Особые указания
При боли, обусловленной спазмом гладких мышц, препарат часто вводят с анальгетиками (промедол, морфин, анальгин и др.). С особой осторожностью препарат назначают пациентам с выраженной гипертермией, открытоугольной глаукомой, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензии, хроническим заболеванием легких, острой кровопотерей, гипертиреозом, преклонным возрастом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
В случаях передозировки - максимально выраженное побочное действие.
Лечение: симптоматическое.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл препарата помещают в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и скарификатором или диском режущим керамическим помещают в пачку из картона.
Атропин – это препарат, который широко применяется в медицине. Его производят на растительной основе. Но, несмотря на природное происхождение, данное лекарство достаточно опасно. Атропин, или атропина сульфат, является алкалоидом и способствует блокированию м-холинорецепторов.
Лекарственная форма и основные компоненты
Атропин можно встретить в аптеках в различных формах.
- Порошок – 0,5 мг.
- Таблетки – 0,5 мг.
- Раствор, предназначенный для приёма внутрь, – 10 мл.
- Раствор, выпущенный для инъекций в ампулах и сиреттах, – по 1 мл.
- Капли Атропина сульфата, предназначенные для лечения болезней органов зрения (1%), в виде раствора, выпущенные во флаконах объёмом 5 мл.
- Глазная мазь 1%.
- Плёнки для глаз. В каждом флаконе их по 30 шт.
Главным действенным веществом лекарственного средства является атропина сульфат. В качестве второстепенных компонентов выступают: хлористоводородная кислота, вода для инъекций.
В 1 мл капель для глаз содержится 10 мг главного вещества, в 1 мл инъекционного раствора – 1 мг.
Воздействие препарата на организм
Атропина сульфат обладает антихолинергическим действием, то есть, способствует нарушению подачи нервного импульса при помощи блокировки м-холинорецепторов. Действенный механизм направлен на связку атропина сульфата не с ацетилхолином, а со специфическими образованиями нейрона. В этой связи проведение нервного импульса подвергается блокировке. Атропин оказывает такие действия в зависимости от того, на какую болезнь направлена борьба:
- Способствует расслаблению мышц, то есть, раствор Атропина является спазмолитическим средством. Подобное действие отмечается в ЖКТ, бронхах, мочевыводящих и желчевыводящих органах.
- Снижает активность секреции внешних желез. Сюда входят: бронхиальные, потовые, слюнные, пищеварительные железы.
- Парализует аккомодацию (способность органа зрения чётко воспринимать предметы, расположенные на разных расстояниях).
- Оказывает влияние на сосуды, то есть, способствует их расширению, но только в случае применения значительной дозы.
Средство также активно используется в анестезиологии до или во время проведения хирургического вмешательства с целью сокращения секреции бронхиальных и слюнных желёз, ослабления рефлексов, предотвращения ларингоспазма.
Дополнительные свойства препарата
Кроме того, применение Атропина целесообразно перед осуществлением рентгенологического исследования кишечника и желудка. Используется лекарство при отравлении фосфорорганическими соединениями (зарином, хлорофосом, карбофосом). Атропин в данном случае выступает как антидот.
Фармакологические свойства Атропина
Атропин содержится в некоторых растениях. Больше всего этого вещества присутствует в красавке, белене и дурмане. Представляет собой мелкокристаллический порошок, который не имеет ни запаха, ни цвета. Вещество быстро растворяется в воде, спирте, устойчиво к эфиру и хлороформу.
Если раствор вводят подкожно, то эффект достигается спустя 2–4 минуты, после использования капель действие средства наблюдается через полчаса. В больших дозах лекарство приводит к возбуждению нервной системы.
Показания к применению
Раствор Атропина используется широко в клинической практике. Вот основные показания к применению препарата.
- Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Основная цель препарата – подавить секреторную функцию органов.
- Сокращение привратника желудка с целью его расслабления.
- Желчекаменная болезнь (холелитиаз), воспалительный процесс в органе. Основная цель препарата – расширить протоки для прохода застоявшейся желчи.
- Панкреатит в обострённой стадии.
- Кишечные, печёночные, желчные колики.
- Бронхиальная астма – с целью устранения бронхоспазма.
- Угнетение бронхиальной секреции, а также слюнной, потовой, слёзной.
- Бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм.
- Гиперсаливация – чрезмерное слюноотделение.
- Отравление организма фосфорорганическими соединениями.
- Необходимость расширить зрачок для исследования глазного дна.
- Обеспечение функционального покоя органа зрения при воспалительном процессе или травме.
Правила применения и оптимальные дозировки при различных болезнях
Средство с атропином можно принимать внутрь, вводить подкожно, в вену, мышцы. В каждом отдельном случае установлена определённая дозировка и курс лечения.
Так, при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки следует принимать 0,25–1 мг. Это суточная дозировка для взрослых, которая разделяется на 3 приёма. Что касается детей, то дозу лекарства следует уменьшить до 0,05–0,5 мг в сутки и разделить её на 1–2 приёма.
Максимальная суточная дозировка Атропина не должна быть больше трех мг.Если требуется введение внутривенно, подкожно, внутримышечно, то наибольшая дозировка в данном случае составляет 0,25–1 мг и делится на 1–2 введения.
Капли Атропина сульфата для лечения болезней глаз вводятся в органы зрения по 1–2 капли. Частота применения лекарства – 3 раза в день. Глазная мазь закладывается за веки 1 (по необходимости 2 раза) в сутки.
Противопоказания
Запрещено применять препарат в любой форме при таких патологиях:
- глаукома закрытоугольная и открытоугольная;
- синехии радужной оболочки;
- если между роговицей и радужной оболочкой узкий угол;
- кератоконус (истончение роговицы);
- непереносимость атропина сульфата;
- гипертрофия предстательной железы;
- болезнь почек;
- кахексия.
Есть ещё ряд ограничений, которые ставят под запрет применение препарата. Это:
- болезни сосудов и сердца;
- высокая температура тела;
- болезни и грыжи внутренних органов;
- рефлюксный эзофагит;
- язвенный колит неспецифический.
К противопоказанию препарата также относят детский возраст до 7 лет.
Побочные эффекты препарата
Применение Атропина при различных болезнях может вызывать нежелательные эффекты. К ним относят:
- головная боль;
- нарушение сна, бессонница;
- головокружение;
- эйфория, галлюцинация;
- спутанность сознания;
- сильное расширение зрачка;
- паралич аккомодации;
- нарушение тактильного восприятия;
- фотофобия;
- если использовать капли атропина сульфата, то в редких случаях может наблюдаться гиперемия глазного яблока, отёк конъюнктивы, раздражение и опухание век;
- тахикардия;
- сухость во рту;
- запор;
- затруднение мочеиспускания;
- увеличение внутриглазного давления;
- лихорадка;
- усугубление ишемии миокарда.
Передозировка при применении Атропина
Если превысить дозу лекарства, то человек будет ощущать такие симптомы:
Передозировка Атропином, прежде всего, сказывается на состоянии нервной системы. В этом случае человек ощутит: спутанность сознания, тремор конечностей, беспокойство, необоснованный страх, галлюцинации и бред, сонливость и ступор. Если вовремя не принять меры, то это может закончиться летальным исходом, вызванным сосудистой, сердечной или дыхательной недостаточностью.
Несовместимость Атропина
Нежелательно вместе с Атропином применять такие препараты:
- трициклические антидепрессанты;
- фенотиазины;
- антигистаминные препараты;
- нитраты.
Особые указания
При применении средства следует быть осторожным людям, чья работа связана со сложными механизмами и вождением автотранспортных средств.При любых болезнях не разрешается принимать беременным женщинам и кормящим мамам. Дело в том, что основное действующее вещество лекарства проникает через плаценту и грудное молоко, что может привести к развитию токсического действия на ребёнка.
Лекарственная форма: раствор для инъекций Состав:Состав на 1 мл.
Действующее вещество: атропина сульфат (в пересчете па безводное вещество) - 1,0 мг;
Вспомогательные вещества: хлористоводородной кислоты раствор 1М - до pH 3,0-4,5, вода для инъекций - до 1,0 мл.
Описание:Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: М-холиноблокатор АТХ:A.03.B.A Алкалоиды красавки, третичные амины
A.03.B.A.01 Атропин
Фармакодинамика:Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что в одинаковой степени связывается с М1-, М2- и М3- подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и па периферические м-холинорецепторы. Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц
внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. В средних терапевтических дозах оказывает умеренное стимулирующее влияние на центральную нервную систему (ЦНС) и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние. уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению частоты сердечных сокращений (при незначительном изменении артериального давления (АД)), повышению проводимости в пучке Гиса. В терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация. Фармакокинетика:После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0,5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное. Период полувыведения
(Ti /2 ) составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60 % - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации. Показания:-
Спазм гладкомышечных органов ЖКТ; язвенная болезнь желудка (в фазе обострения) и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), почечная колика, печеночная колика, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика);-
премедикация перед хирургическими операциями;-
атриовентрикулярная блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия). Противопоказания:Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызвать острый приступ), тахиаритмии, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, стеноз привратника, печеночная и/или почечная недостаточность, атония кишечника, обструктивные заболевания кишечника, паралитический илеус, токсический мегаколон, неспецифический язвенный колит, ксеростомия, миастения, задержка мочи или предрасположенность к ней, заболевания сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы), токсикоз беременности, болезнь Дауна, детский церебральный паралич, период лактации.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
С осторожностью:Гипертермия, открытоугольная глаукома, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, хронические заболевания легких, острая кровопотеря, гипертиреоз, возраст более 40 лет, беременность.
Беременность и лактация:Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.
При внутривенном введении при беременности или незадолго до родов, возможно развитие тахикардии у плода.
Препарат следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.
При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью должно быть прекращено.
Способ применения и дозы:Для купирования острых болей при язве желудка и двенадцатиперстной кишки и панкреатите, при почечных, печеночных коликах препарат вводят подкожно или внутримышечно по 0,25-1 мг (0,25-1 мл раствора).
Для устранения брадикардии - внутривенно по 0,5-1 мг, при необходимости, через 5 минут введение можно повторить.
С целью премедикации - внутримышечно 0,4-0,6 мг за 45-60 минут до анестезии.
Детям препарат вводится в дозе 0,01 мг/кг.
При отравлениях м-холиностимуляторами и антихолинэстеразными средствами, вводят 1,4 мл внутривенно, предпочтительно в комбинации с реактиваторами холинэстеразы.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, атония кишечника.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, усугубление ишемии миокарда из-за чрезмерной тахикардии, желудочковая тахикардия и фибрилляция желудочков.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания, атония мочевого пузыря.
Со стороны органов чувств: фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия, повышение внутриглазного давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: Сухость слизистой оболочки полости рта и носоглотки, нарушение глотания и речи, сухость кожных покровов, гипертермия, мидриаз (увеличение выраженности побочных действий); двигательное и речевое возбуждение, нарушение памяти, галлюцинации, психоз.
Лечение: Антихолинэстеразные и седативные средства.
Взаимодействие:При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.
При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД. Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина. Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.
Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.
Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
